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Weisman 박사의 방법으로 중독을 치료하는 아편 유사 제 및 진통제 목록

하위 그룹 약물은 제외됩니다. 활성화

약제

활성 물질상품명
부 프레 노르 핀 * (Buprenorphinum)Bupranal ®
부 프레 노르 핀 염산염
주 사용 부 프레 노르 핀 염산염 용액 0.03 %
노판
Transtec
Butorphanol * (Butorphanolum)부토 파놀
부토 파놀 타르트 레이트
베로-부토 파놀
모라 돌
Stadol NS
Stadol ®
디 히드로 코데인 * (디 히드로 코데인)DHK 계속
코데인 (Codeinum)코데인베이스
코데인 인산염 반 수화물
코데인 인산염 반 수화물
Codeine + Morphine + Noscapine + Papaverine hydrochloride + Tebain (Codeinum + Morphinum + Noscapinum + Papaverini hydrochloridum + Tebainum)옴 노폰
모르핀 (Morphinum)M-Eslon
모르핀
모르핀 롱
모르핀 염산염
모르핀 염산염 삼수화물
모르핀 염산염 주입 1 %
모르핀 설페이트
MCT는 계속합니다
Scanan
모르핀 설페이트 (Morphini sulfas)M-Eslon
날부핀 * (날 부피 눔)날부핀
날부핀 세르비아
날부핀 염산염
Pyritramide * (Piritramidum)Dipidolor
프로피 오닐 페닐에 톡 시아 에틸 피페 리디 넘 (Propionilphenyletoxyaethylpiperidinum)프로시 돌
주 사용 프로시 돌라 용액, 1 % 안정화
프로시 돌라 정제
레미 펜타닐 * (Remifentanilum)Ultiva ®
Tapentadol * (Tapentadolum *)팔 렉시아
테베 인 (Tebainum)테베 인
Tramadol * (Tramadolum)Plazadol
Protradon
신트라 돈 ®
트라마돌
TRAMADOL AVEXIMA
TRAMADOL KALCEKS
Tramadol Lannacher
트라마돌 지연
Tramadol STADA ®
Tramadol-Acri ®
Tramadol-Acri ® 캡슐
트라마돌 -GR
Tramadol-Plethico
트라마돌 비약
Tramadol-Slovakofarma
트라마돌 염산염
Tramadol 정제 0.1g
트라 마클로시 돌 ®
Tramal 캔들 질량
Tramal ®
Tramal ® 50
Tramal ® 지연
Tramal ® 리타 드 100
Tramal ® 지연 150
Tramal ® 리타 드 200
Tramal ® 100
Tramolin ®
Tramundin 지연
트리 메 페리 딘 * (트리 메 페리 딘)프로 메돌
Promedola 주사액 2 %
펜타닐 * (펜타닐 룸)Durogesic ®
Durogesic ® 매트릭스
Instanil ®
펜디 비아 ™
펜타 돌 ® 매트릭스
펜타닐
펜타닐 주입 0.005 %
펜타닐 구연산염

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최고의 진통제 TOP 16

현대 사회에서 사람들은 종종 질병, 스트레스, 사고, 신체의 생리적 과정과 관련된 다양한 유형의 통증을 다루어야합니다. 따라서 진통제는 가장 요구되는 의약품 순위에서 선두 자리를 차지합니다..

  1. 진통제의 분류
  2. 진통제에 대한 징후 및 금기 사항
  3. 가장 효과적인 통증 완화 정제
  4. 케타 노프
  5. Nurofen
  6. Movalis
  7. 니세
  8. Baralgetas
  9. Novigan
  10. Pentalgin
  11. 미그 400
  12. Dexalgin
  13. 디클로페낙
  14. No-shpa
  15. Spazmalgon
  16. Analgin
  17. 파라세타몰
  18. 마약 성 진통제의 최고의 진통제
  19. 프로 메돌
  20. 트라마돌
  21. 통증에 대처하는 방법-전통 의학 팁

진통제의 분류

모든 진통제는 마약과 비 마약으로 분류됩니다.

마약 약물은 중추 신경 조절 수준에서 통증 수용체와 상호 작용하여 신체 자체의 차단 시스템을 유발하여 결과적으로 신경 경로를 따라 통증 자극의 움직임이 방해받습니다.

비마 약성 물질은 염증 효소 (프로스타글란딘)의 억제를 통해 간접적으로 작용합니다. 프로스타글란딘은 조직 완전성이 손상되거나 염증 과정이 진행될 때 혈관 투과성을 증가시켜 수용체의 통증 민감도를 증가시킵니다..

진통 효과 외에도 항 염증, 해열 효과가 있습니다..

표는 진통제의 분류를 보여줍니다.

마약비 마약
페난 트렌 유도체 :
• 모르핀
• 부 프레 노르 핀 페닐 피 페리 딘 유도체 :
• 트리 메 피리딘
• 펜타닐

모르 피난 :
• 트라마돌살리 실 레이트 :
• 아세틸 살리실산 (아스피린)
• 라이신 아세틸 살리 실 레이트 (아 세리신)
• 살리실산 나트륨
• 메틸 살리실산
• 살리 실 아미드 피라 졸론 유도체 :
• 메타 미졸 나트륨 (아날 긴)
• 디메틸 아미노 피라 졸론 (아미도 피린)

아닐린 유도체 :
• 아세트 아미노펜 (파라세타몰, 칼폴)

유기산 유도체 :
• 이부프로펜
• 디클로페낙 나트륨
• 케토 롤락
• 인도 메타 신
• 메페 남산

옥시 캠 :
• 피 록시 캄
• 멜 록시 캠
• 테녹시 캄

설폰 아미드 :
• 니 메술 리드
• 셀레 콕 시브

진통제에 대한 징후 및 금기 사항

마약 성 진통제가 더 깊은 진통을 제공한다는 사실을 감안할 때 심각한 통증 증상을 나타냅니다.

  • 수술 후 기간 동안,
  • 심한 골절 후 광범위한 화상,
  • 급성 심근 경색증,
  • 신장 또는 간 산통의 절정에,
  • 급성 췌장염, 폐부종,
  • 암 진행의 배경에 대해.

비마 약성 진통제의 사용이 필요한 병리학 적 상태는 다음과 같습니다.

  • 지속적인 고열,
  • 각종 말초 통 (치통, 두통, 관절통, 신경통, 생리통),
  • 편두통,
  • 심근 경색, 뇌의 순환 장애 (혈전 형성 방지용).

진통제에는 여러 가지 금기 사항이 있습니다.

  • 신장, 간부전;
  • 위와 십이지장의 궤양;
  • 기관지 경련의 배경에 대한 호흡 부전, 호흡 억제;
  • 조혈 위반;
  • 특정 약물의 개인 면역;
  • 임신, 모유 수유.

마약의 경우 제한은 2 세 미만의 어린이와 외상성 뇌 손상이 의심되는 경우에도 유효합니다..

가장 효과적인 통증 완화 정제

케타 노프

효과적인 성분은 ketorolac으로 강력한 진통 효과가 있으므로 치통, 두통, 근육통, 신경통에 가장 효과적인 것으로 간주됩니다. 외과 적 개입 후 부상 후 주사 형태로 처방됩니다. 해열, 항 염증 효과는 덜 일반적입니다..

케타 노프의 장점은 매우 빠른 진통 효과 (최대 40 분 후 공복시)입니다. 통증 완화 기간은 최대 6 시간입니다. 경미한 통증 증후군의 경우 단일 용량으로 충분하며 그렇지 않은 경우 허용되는 일일 사용 빈도는 4 회입니다. 성능에 비해 저렴한 약으로 간주.

케탄을 파라세타몰과 함께 사용할 수 없습니다. 복합 섭취는 신장에 대한 독성 효과를 증가시킬 수 있습니다..

단점은 다음과 같은 측면을 포함합니다.

  • 급성 통증 치료에만 적합합니다 (5 일 이하 사용).
  • 16 세 이후 어린이에게 허용됨;
  • 혈소판 응집 기능의 억제로 인해 내부 출혈을 유발할 수 있으므로 (이 작업은 2 일 후에 종료 됨) 수술 전에 취소되며 동맥 고혈압, 심장 병리, 신장 장애, 알레르기 배경에 대한 기관지 폐쇄, 비 인두 용종증에 대해 신중하게 처방됩니다.
  • 신경계를 억제하고 사고 속도, 운동 활동을 늦추므로 복용하는 동안 차를 운전할 수 없으며 빠른 반응이 필요한 작업을 수행하십시오.

Nurofen

활성 물질은 이부프로펜이며, 비 마약 성 진통제의 세 가지 효과가 똑같이 발음되어 위장에 쉽게 흡수되므로 위장 염증이있는 경우 Nurofen을 식사와 함께 복용해야합니다. 45 분 만에 작동 시작, 최대 노출 시간-8 시간.

종종 다음과 같은 긍정적 인 기능으로 인해 선호도가 Nurofen에 속합니다.

  • 광범위한 투여 형태-시럽, 정제 (장기 및 발포성 가용성 포함), 직장 좌약, 외부 젤;
  • 해열제 비율 측면에서 체온을 빠르게 낮추는 것은 파라세타몰에 이어 두 번째입니다.
  • 활액 조직에서 천천히 제거되기 때문에 오랫동안 고통스러운 관절에 대처합니다.
  • 소아과 의사의 사용 승인 (3 개월부터 시럽 및 좌약), 라이 증후군을 유발하지 않습니다.
  • 수유 중 단기 사용이 허용됩니다 (모유에 약간 들어가지만 아기에게 무해합니다).
  • 부작용은 드뭅니다.
  • Nurofen은 저렴하지 않으며 처방전없이 구입할 수 있습니다..

광범위한 수용에도 불구하고 일부 범주의 사람들에게는 여러 가지 제한이 있습니다.

  • 알레르기 환자의 기관지 경련 유발 자 역할을합니다.
  • 심장 병리로 고통받는 사람들이 사용하는 것은 바람직하지 않습니다. 혈관 내부에 체액을 유지하여 혈압을 높이고 부기를 유발할 수 있기 때문입니다.
  • 피부와 피하 조직의 화농성 합병증의 가능성이 증가하기 때문에 수두로 인한 열을 완화시키는 데 권장되지 않습니다.
  • 때때로 배란주기를 방해하므로 임신 계획 중에 거부하는 것이 좋습니다 (배란 취소 후 회복됨).

Movalis

활성 성분은 meloxicam입니다. 선택적 작용 메커니즘을 갖춘 최신 진통제의 대표자 (COX-2 만 차단). 강력한 진통 효과가 있으며 고열 및 염증에도 대처합니다. 주된 방향은 근골격계 장애-osteochondrosis, 다양한 유형의 관절염 및 관절염이 차지합니다..

음식에 관계없이 섭취 할 수 있으며 섭취 후 40 분 동안 작용하기 시작합니다. 축적 능력이 있음.

Movalis 사용의 장점은 다음과 같습니다.

  • 만성 통증 치료를 위해 표시됩니다.
  • 관절의 연골 조직을 손상시키지 않습니다.
  • 다른 진통제와 비교할 때 섭취량은 위벽 손상을 동반하지 않습니다.
  • 혈액 응고에 영향을 미치지 않습니다.

이 약의 신체에 미치는 영향의 품질에 대한 불만은 없으며, 특히 사용 기간을 고려할 때 유일한 단점은 가격입니다. 치료 중 드물게 이상이 나타나는 경우에도 소아과에서는 허용되지 않습니다 (최대 15 년)..

장기간 사용하면 원치 않는 증상의 가능성이 증가하므로 Movalis를 2 개월 이상 사용하지 않는 것이 좋습니다..

활성 성분은 니 메술 리드입니다. 강력한 진통제로 간주됩니다. 진통 메커니즘 측면에서 Movalis와 유사하지만 더 큰 선택성을 가지고 있습니다. 근골격계, 각종 부상을 잘 완화하고 발열시 체온을 낮 춥니 다. 단순 및 용해성 정제, 연고, 현탁액의 형태로 제공됩니다. 30 분 후에 약리학 적으로 나타나고 최대 농도는 3 시간 동안 증가한 다음 감소합니다. 신청 기간-5 ~ 10 일.

Nise의 장점은 2 세부터 어린이에게 사용할 수있는 가능성, 편리하고 다양한 형태의 방출, 짧은 적용 시간으로 부작용이 없다는 것입니다. 또한이 도구는 진통제의 예산 범주에 속합니다..

단점은 다음과 같은 측면을 포함합니다.

  • 짧은 기간의 통증 완화;
  • 혈소판 응집 억제 (아스피린과 함께 사용할 수 없음)
  • 과도한 체액 유지를 촉진하므로 고혈압이 감지되면 신중하게 처방됩니다.
  • 정신 반응의 속도를 줄입니다.
  • 임신을 희망하는 분에게는 권장하지 않습니다..

Baralgetas

약물의 기본은 나트륨 metamizole, pitofenone, fenpiverinium bromide와 같은 물질의 조합입니다. 이중 효과가 있습니다-통증과 근육 경련을 완화합니다. 이와 관련하여 Baralgetas는 확장 된 범위의 응용 프로그램을 가지고 있습니다.

  • 다양한 기원의 산통, 운동 이상증, 내부 기관의 경련;
  • 신경통, 관절통, 근육통;
  • 월경통;
  • 진단 조작 후.

표적 기관의 경련을 신속하게 줄이며, 가장 높은 진경제 농도는 0.5-1 시간 내에 달성됩니다. 치료 시간은 최대 5 일까지 지속될 수 있습니다..

이 약물의 장점은 다음과 같습니다.

  • 진통제 성분과 진경제 사이의 상호 강화로 통증을 신속하게 완화합니다.
  • 비교적 적은 부작용;
  • 어린이에게 사용할 가능성-3 개월부터 주사, 5 세부터 정제;
  • 저렴한 Baralgetas 비용.

Baralgetas의 부정적인 측면은 경증 또는 중등도의 통증에만 적합하고 치료 시간이 짧다는 사실과 관련이 있습니다. 사람들의 리뷰로 판단 할 때 의사의 처방없이 복용하면 종종 부작용이 수반되기 때문에 복용량을 준수하는 것이 매우 중요합니다. 또한 뇌의 집중 기능에 영향을 미칩니다..

Novigan

복합제는 진통제 이부프로펜, 진경제 방지제 피토 페논, 펜피 베리 늄 브로마이드입니다. 행동의 원리는 위의 Baralgetas와 유사하므로 동일한 조건에서 표시됩니다. 차이점은 머리의 고통스러운 감각을 줄이고 월경통을 완화하는 데 더 자주 사용된다는 것입니다..

증상 완화는 20 분 이내에 느껴집니다. 이부프로펜의 약리 효과 기간을 고려할 때 Novigan은 오래 지속되는 약물입니다..

음식에 부착하여 식사 1 시간 전 또는 2 시간 후에 섭취 할 수 있습니다. 비합리적인자가 처방으로 인한 부작용 가능성.

정제 형태로만 생산되므로 16 세 이상 어린이에게 허용됩니다..

상대적으로 예산 가격이 책정되었지만 Baralgetas보다 비쌉니다..

Pentalgin

드로 타 베린, 카페인, 나프록센, 파라세타몰, 페니라민으로 구성된 혼합 제제. 다 성분은 뚜렷한 진통제, 항염증제, 해열제, 약화 경련 및 진정 효과를 제공합니다. 약리학 적 진통의 지속 시간은 최대 6 시간입니다..

이 약에는 다음과 같은 장점이 있습니다.

  • 통증 매개체를 차단하고 장기의 평활근뿐만 아니라 혈관벽의 경련을 완화하여 지속 가능한 진통을 제공합니다. 이것은 Pentalgin의 적용 범위를 크게 확장합니다 (수술 후 관절, 머리, 신경통, 근육통, 월경통의 통증 감소);
  • 감기 동안 열을 줄입니다.
  • 카페인은 진통 효과를 강화하고 효율성을 높이며 약점을 제거합니다.
  • 최대 40-50 분에 10 분 후 증상의 첫 번째 완화 인 통증을 빠르게 완화합니다.
  • 저렴하고 약국에서 구할 수 있음.

Pentalgin의 단점은 다음과 같습니다.

  • 출혈 시간 연장;
  • 카페인은 자극 효과 외에도 신경 활동을 억제 할 수 있습니다.
  • 그것은 단기 코스 (3-5 일)로 적용됩니다. 즉, 급성 증상에만 나타납니다.
  • 차를 운전할 때 위험한 유형의 작업은 치료 중 금기입니다.
  • 아이들에게 금기.

미그 400

활성 성분은 이부프로펜입니다. 진통제의 모든 효과가 있지만 국제 권장 사항에 따르면 편두통을 크게 줄이는 것은 Mig 400입니다. 중간에 스트립이있는 정제 형태로만 생산되며이를 따라 쉽게 절반 용량으로 나눌 수 있습니다. 강한 (400mg) 및 중등도 (200mg) 증상에 처방됩니다. 12 세 미만 어린이에게는 배정되지 않음.

금전적 측면에서 상대적으로 저렴하며 Nurofen과 일반 Ibuprofen 사이의 두 번째 위치를 차지합니다..

Dexalgin

활성 성분은 dexketoprofen trometamol입니다. 그것은 좋은 진통제이며, 진통은 30 분 안에 일어나고, 4-6 시간까지 도움이됩니다. 환자가 쉽게 견딜 수 있습니다. 강력한 진통제로 주로 수술 후, 외상 후 통증 징후를 완화하고 암 종양의 전이 배경에 대해 처방됩니다 (이 경우 앰플의 Dexalgin 용액이 효과적입니다).

Dexalgin 사용의 부정적인 측면은 다음과 같습니다.

  • 장기간 사용하지 않음 (5 일 이내)
  • 알약은 주사 가능한 형태보다 덜 도움이됩니다.
  • 혈압을 낮추는 bradykinin의 활동을 감소 시키므로 Dexalgin은 고혈압 환자에게 제한적으로 사용해야합니다.
  • 값 비싼 의약품의 범주에 속합니다.

디클로페낙

그것은 같은 이름의 활성 물질을 가지고 있으며 요추 부위 또는 목에서 허리가 아플 때 인구 중에서 선택되는 약물입니다. 그것은 항염증제의 모든 특성을 가지고 있지만 염증성의 통증을 더 잘 제거합니다. 또한 혈전 형성을 방지합니다. 섭취 후 2 ~ 3 시간 내에 최고 농도에 도달.

사람들은 장점 때문에 Diclofenac을 선호합니다.

  • 류머티즘, 통풍, 모든 관절염에서 결막염, 중이염, 인두염, 부속 기염, 편두통으로 끝나는 광범위한 적용 범위;
  • 평소보다 오래 작동하고 편리한 투여 방식-하루에 한 번 지속되는 통증 완화 정제가 있습니다.
  • 부작용은 거의 없으며 소비 조건 만 준수해야합니다.
  • 다른 진통제에 비해 독성이 적습니다.
  • 모든 약국에서 구입할 수있는 저렴한 약입니다..
  • 부작용이 많으므로 장기간 사용하지 않습니다.
  • Diclofenac이 지원 시스템의 질병을 돕도록 의도되었지만 관절 연골의 파괴로 이어질 수 있습니다.
  • 신장 질환이있는 노인에서주의해서 사용합니다.
  • 15 세 미만의 어린이에게는 처방 할 수 없습니다.
  • 정신 반응의 속도에 영향을 미치므로 사용 중 운전은 금기입니다.

약물의 인기를 감안할 때 항고 혈당 약물의 예상 효과를 억제한다는 것을 알아야합니다..

No-shpa

활성 성분은 drotaverine입니다. 가장 효과적인 경련 방지제로 알려져 있습니다. 다양한 원인 (신경 원성, 근육 성)의 경련에 대처합니다. 직접적인 진통 효과가 없으며 두통, 생리통의 보조 인자로 사용됩니다..

No-shpa 사용의 긍정적 인 측면은 다음과 같습니다.

  • 빠른 흡수 및 신체에 의한 쉬운 인식 (45 분 후 최고 농도)
  • 바람직하지 않은 영향이 거의 없음;
  • 의료 감독하에 임산부에게 사용할 수 있습니다 (기형 유발 및 배아 독성 영향 없음).
  • 처방전없이 판매되는 비교적 저렴한 약입니다.
  • 인간의주의 집중에 영향을주지 않음.

No-shpy의 단점은 6 세 미만의 수유모에 대한 권위있는 연구가 부족하다는 것입니다..

Spazmalgon

spazmalgon의 구성은 metamizole sodium (analgin)과 pitofenone hydrochloride, fenpiverinium bromide입니다. 이 약물은 Baralgetas와 완전히 동일한 성분을 가지고 있으며 이는 동일한 작용 메커니즘과 진통 효과를 의미합니다. 그러나 그와 달리 Spazmalgon은 약국 체인에서 구매하기에 더 저렴합니다..

Analgin

활성제는 나트륨 메타 미 졸이다. 편두통에 대한 잘 알려진 응급 처치. 또한 고열을 줄이고 염증을 약간 줄이고 평활근 경련을 약간 완화합니다. 20 분 후에 도움을 받기 시작합니다..

장점은 빠른 통증 완화, 저렴한 비용 및 일반 구매로 쉽게 흡수되는 것으로 간주됩니다. 부작용이 많지 않고 배뇨 장애, 알레르기 반응 및 혈액 세포 감소와 관련이 있으며 발생률이 낮습니다..

Analgin의 단점은 경증 및 중등도 통증 증후군에서만 실현되는 짧은 지속 시간의 행동으로 혈압을 높이고 혈액 공식을 바꿀 수 있다는 것입니다.

어린이 인구에서는 8 세부터 만 사용할 수 있습니다..

파라세타몰

이 약물은 주요 해열제와 덜 두드러진 진통 효과가 특징입니다. 안전하므로 소아과, 산부인과 용으로 승인되었습니다. 경미한 통증을 완화하는 데 도움이되며 열을 줄이는 데 더 자주 사용됩니다. 부작용이 관련되는 것은 극히 드뭅니다. 체액을 유지하지 않으므로 혈압을 상승시키지 않습니다..

정제 형태는 3 세부터 허용되며 시럽은 신생아에게 적합합니다. 제약 시장에서는 좌약, 캡슐, 비경 구 투여 용액, 용해 분말과 같은 다른 형태의 방출로 제공됩니다. 또한 통증 인자, 고열에 대처하는 저렴한 방법입니다..

30 분 후 첫 번째 통증 완화, 4 ~ 6 시간 동안 통증 완화 제공.

단점은 입원이 허용되는 단기 과정이며, 살리 실 레이트와 함께 장기간 사용하면 비뇨 기관의 암 위험이 증가한다는 것입니다..

마약 성 진통제의 최고의 진통제

프로 메돌

활성 성분은 트리 메 페리 딘입니다. 모르핀에 비해 무 통증이 2 배 이상 약합니다. 3-4 시간 동안 지속됩니다. 소화관 궤양, 심근 경색, 산통으로 인한 심한 통증에 처방됩니다. 또한 외과 적 개입, 출산, 만성 과정의 암 통증에도 처방됩니다. 이것은 처방약입니다.

이점은 다음과 같습니다.

  • 호흡 센터를 약간 억제합니다.
  • 광범위한 응용 프로그램;
  • 부작용은 드뭅니다.
  • 가벼운 최면제로 사용할 수 있습니다.
  • 소아과, 신생아 학 승인.

Promedol의 다음과 같은 단점이 있습니다.

  • 약물 중독이 가능합니다.
  • 장, 담도의 강한 경련 수축이 있습니다.
  • 주의 집중이 감소함에 따라 복잡한 활동에 참여할 수 없습니다..

트라마돌

활성 성분은 트라마돌입니다. 강력한 약물 목록에 포함됩니다. 그것은 뇌의 통증 수용체에 작용하고 척수를 통한 충동의 통과를 차단합니다. 진정 물질을 강화합니다. 수술 후 암 관련 통증 완화에 사용.

점막에 빠르게 흡수되며 2 시간 후 혈액 내 가장 높은 함량이 증가합니다..

어린이에게 처방 할 수 없으며 임산부 및 수유부는 생명에 위협이되는 경우에만 표시됩니다..

장기 부전, 간질, 두개 뇌 손상 후, 높은 두개 내압 의심, 급성 복부 증후군, 마약 중독자의 경우 신중하게 사용됩니다..

이 의약 물질의 부정적인 측면은 또한 많은 부작용을 포함하며 약물의 급격한 중단 동안 "중독"및 "금단"증후군을 형성 할 수도 있습니다..

통증에 대처하는 방법-전통 의학 팁

모든 사람이 고통스러운 감각과 싸우면서 약을 마시고 심각한 병리로 인한 것이 아닌 가벼운 통증 증후군에 대처하는 데 도움이되는 민간 요법에 의지하는 것은 아닙니다. 따라서 다양한 민속 방법은 두통, 치통, 생리통이있을 때 도움이되지만 종양학에는 효과적이지 않습니다..

식물, 아로마 테라피, 침술 및 기타 방법이 널리 사용됩니다..

많은 의약품이 그 기반으로 생산 되었기 때문에 약초 치료는 매우 정당합니다. 달인, 차, 주입이 준비됩니다. 치아 문제를 없애기 위해 세이지의 달임, 참나무 껍질 주입. 린든, 민트, 레몬 밤 차는 두통이있을 때 좋으며, 클로버 차도 효과적이며, 감정이 과도하게 긴장된 경우 진정됩니다. 차가운 radiola 주입, 카모마일 차는 "여성"날에 도움이 될 수 있습니다.

아로마 오일 요법이 추진력을 얻고 있습니다. 그들은 팅크를 만들고, 기름을 첨가하여 약용 목욕을하고, 아로마 램프 그릇에서 기름을 증발시켜 흡입을 수행합니다. 전나무, 세이지, 박하, 라벤더, 쑥, 바질의 기름은 진통 효과가 있습니다..

침술은 특수 바늘을 통해 인체의 특정 지점에 영향을 미치는 먼 중국에서 우리에게 왔습니다. 그러나 활성 포인트의 위치에 대한 주제를 조금 탐구하면 셀프 마사지를 할 수 있습니다. 두통이있는 경우, 손바닥 표면의 검지와 엄지 사이를 마사지하십시오. 사원의 누르는 회전도 눈썹에 더 가깝게 수행됩니다. 귀에 필요한 포인트가 많이 있으며 마사지를하면 몸의 다양한 통증을 완화하고 긴장을 완화하는 데 도움이됩니다..

통증 증후군 치료에 사용되는 오피오이드 진통제

오피오이드 진통제는 가장 공격적인 약물입니다. 회계 및 통제에 대한 불합리하고 모순적인 규칙, 고유 한 측면 속성, 환자의 의원 성 약물 중독 유발에 대한 두려움 등으로 인해 병원과 외래 환자 진료 모두에서 사용하는 것이 매우 불편합니다..

그러나 오피오이드 진통제는 아직 생략 할 수 없다는 것이 분명합니다. 수천 년 동안 오피오이드는 중증 통증 증후군의 약물 요법의 중심이되어 왔습니다..

아편과 그 파생물은 기원전 수천 년 동안 인류에 의해 사용되었습니다. 양귀비 씨앗은 네안데르탈 인 정착촌 발굴 과정에서 고고학자들에 의해 발견되었으며, 이는 아마도 3 만년 전에 유럽에서 이미 사용되었을 것임을 나타냅니다. 의학에서 아편 사용에 대한 언급은 이집트인, 수메르 인, 힌두교 인, 페르시아인, 그리스인, 로마인 등 모든 저명한 고대 문명의 역사에서 발견됩니다. 아랍 의사들이 나중에 "아편"이라는 용어가 된 단어 인 "afjun"이라는 이름으로 아편을 사용했다는 증거가 있습니다. 주로 기침에 사용.

중세 유럽에서 아편을 바탕으로 Paracelsus는 그의 유명한 "마법의 비약"인 Paracelsus의 Laudanum을 만들었습니다. 이 범용 약물은 성인과 어린이 모두의 다양한 통증, 동요, 불면증, 기침, 약점, 피로, 출혈, 설사 등을 치료하는 데 사용되었습니다..

그리고 XIX 세기 초에만. 하노버의 프리드리히 세르 투르 너 (Friedrich Sertürner)는 모르핀 (1804)이라고 부르는 아편 주스에서 순수한 물질을 분리하는 데 성공했습니다. 이로 부터이 오피오이드에 대한 체계적인 과학적 연구가 시작되어 신체의 오피오이드 시스템, 통증 감각을 제어하는 ​​역할뿐만 아니라 내분비 및 면역 체계, 소화관, 의식 및 사고 과정에서의 역할을 발견했습니다..

그 후 몇 년 동안 수천 개의 새로운 오피오이드 약물 분자가 만들어졌고 계속해서 만들어지고 있으며 그중 수백 개가 의료 행위에 사용됩니다. 대부분의 의사는 "마약"과 "아편 유사 제"의 정의를 명확하게 구분하지 않지만 이러한 단어는 완전한 동의어가 아닙니다. 따라서 문헌에서 자주 사용되는 용어 인 미래에 사용되는 용어에 대한 정의를 제공 할 필요가 있습니다..

"마약"이라는 용어는 그리스어 "ναρκωτικός"에서 비롯되었습니다-무감각, 무감각, 무감각. 정신적, 육체적 의존, 중독 및 남용과 관련된 모든 물질 (예 : 모르핀, 아편, 메타돈, 헤로인, 마리화나, 펜시 클리 딘, LSD 등)을 의미합니다..

대부분의 경우 이것은 입법 및 행정 당국 인 미디어에서 사용하는 의학 용어 라기보다는 법적, 사회적 용어입니다. 예를 들어, 미국에서 마약에는 모든 아편 양귀비 유도체, 합성 아편 유사 제, 알코올 및 코카인이 포함되어있어 혼란을 가중시킵니다. INCB (International Narcotics Control Board) 목록의 국제 정의에 따르면 알코올은 약물로 분류됩니다..

이러한 물질의 의학적 및 약리학 적 측면을 설명 할 때 "약물"이라는 용어 대신 "아편 제"및 "아편 유사 제"라는 용어를 사용해야합니다. 아편 유사 제는 양귀비 (모르핀, 코데인, 테바 인, 오리 파빈)의 천연 유도체이며, 아편 유사 제는 노출 유형에 관계없이 아편 유사 제 수용체에 직접 영향을 미치는 합성 및 천연 물질 (아편 산염 포함)입니다. 여기에는 오피오이드 수용체를 완전히 (예 : 모르핀, 펜타닐) 또는 부분적으로 (예 : 부 프레 노르 핀) 자극하거나 차단하는 분자 (예 : 날트렉손)가 포함됩니다..

오피오이드는 세포막 표면의 G- 단백질 인 특정 수용체에 결합하여 오피오이드가 리간드로 상호 작용합니다. 오피오이드의 진통 기능은 주로 피질과 뇌간 구조 수준에서 수행되지만 오피오이드 수용체는 사실상 신체의 모든 조직에서 발견 될 수 있습니다..

이러한 수용체의 가장 높은 농도는 전방 단 이랑의 주둥이 부분과 전방 인 슐라의 중간 부분에서 발견됩니다. 오피오이드 수용체의 농도가 가장 높은 두 번째 영역은 장입니다. 구조적으로 소마토스타틴 수용체와 오피오이드 수용체는 40 % 일치하므로 오피오이드는 악성을 포함한 조직 성장 (실험 중)에 영향을 미칩니다..

오피오이드 수용체의 존재를 시사하는 첫 번째 간행물은 1971 년에 출판되었으며 1973 년에 그 존재가 입증되었습니다. 현재, 오피오이드 수용체에는 많은 유형과 범주가 있습니다. IUPHAR (International Union of Fundamental and Clinical Pharmacology)은 일반적으로 허용되는 그리스 분류의 사용을 허용하지만 노시 셉틴 수용체를 각각 MOR, DOR, KOR 및 NOR로 지정하는 3 가지 고전적 수용체 (μ-, δ-, κ-)를 권장합니다..

이전에 시그마 수용체는 진해 효과로 인해 오피오이드 수용체라고도 불렸지만 나중에 내인성 오피오이드가 그들에게 작용하지 않으며 구조에서 오피오이드 수용체와 크게 다릅니다. 현재 시그마 수용체는 오피오이드 수용체 부류에서 제거되었습니다. 대신 오피오이드 성장 인자 수용체라고도하는 제타 (ζ-) 수용체 분류에 대한 소개가 고려됩니다. 또 다른 하나 인 엡실론 (ε-) 수용체는 30 년 이상 연구 중에 있으며 아마도 이미 알려진 수용체 중 하나의 아형을 나타냅니다..

수용체의 이름은 원래이 수용체와 상호 작용하는 물질로 발견 된 물질에서 유래합니다. 따라서 "mu 수용체"는 모르핀의 첫 글자, 케 토시 클라 조신의 "카파 수용체"에서 유래하고, "델타 수용체"는이 수용체가 원래 발견 된 마우스의 "혈관 방어"(vas deferens)의 이름을 따서 명명되었습니다..

단순화하기 위해, 모든 오피오이드 수용체는 특정 리간드 (내인성 또는 외인성 기원의 오피오이드)와 분리되어 상호 작용하는 원형질막에 내장 된 초분자 복합체라고 말할 수 있습니다..

통상적으로 뮤-오피오이드 수용체의 활성화 메커니즘은 뉴런 시냅스의 표면에서 일련의 순차적 인 변화로 설명 될 수 있습니다. 오피오이드 리간드 (예 : 모르핀)와 mu 수용체의 상호 작용은 2 차 메신저 효소 인 cAMP의 합성을 촉발합니다. 결과적으로 다음과 같은 결과가 발생합니다.

  • 신경 세포의 시냅스 전 막에서 전압 의존성 칼슘 (Ca ++) 채널을 폐쇄 한 다음 흥분성 신경 전달 물질 (글루타메이트)의 방출을 감소시켜 통증 충동을 약화시킵니다.
  • 시냅스 후 막 표면의 칼륨 (K +) 채널의 개방, 시냅스 간 틈새로의 칼륨 방출을 자극하여 시냅스 후 막의 과분극을 유도하고 신경 전달 물질의 흥분 작용에 대한 뉴런의 민감성을 감소시킵니다.
  • 결과적으로 신경 흥분성이 급격히 감소하고 신경 자극의 전달이 억제되고 신경 전달 물질의 방출이 억제됩니다.
  • 통증 충동의 흐름이 약해 지거나 중단됨.

이것은 복잡한 프로세스를 단순화 한 다이어그램입니다. 현재, 통각 수용체의 여기 및 억제 과정이 충분히 자세히 연구되었으며, 칼륨 및 수소 이온, 산화 질소 분자, 조직 및 혈장 알고 겐, 신경 펩티드 (물질 P, 뉴 로키 닌 A, 칼시 오토 닌 유전자)를 포함하여 35 가지 이상의 다른 물질이 관련되어 있습니다. 관련 펩타이드 등).

통증 충동의 전도를 제어하는 ​​능력 외에도 오피오이드 수용체는 막 이온 항상성, 세포 성장 및 분열, 정서적 구성 요소, 발작, 식욕, 비만, 심혈관 및 호흡 조절과 같은 다른 많은 생리적 및 병리 생리 학적 과정에 관여합니다. 이것은 오피오이드 시스템이 인체에 미치는 영향에 대한 불완전한 목록입니다..

오피오이드 수용체는 동물 동면 (추운 기후에서 심하게 무감각 한 기간)에 관여하며 최근 몇 년 동안 강력한 신경 및 심장 보호 기능을 갖는 것으로 나타났습니다. 델타 수용체의 자극은 저산소증 및 허혈에 대한 신경 세포 저항을 향상시켜 신경 세포 생존과 항산화 활성을 증가시킵니다. 이 모든 것이 뇌졸중 및 심근 경색과 같은 치명적인 상태에 대한 오피오이드 치료의 효과를 설명합니다..

오피오이드 수용체의 세 가지 주요 유형은 무 통증과 가장 관련이 있습니다 : mu, delta, kappa. 이 수용체는 척수 (I 및 II 플레이트)의 등쪽 뿔의 뉴런 표면과 뇌의 윗부분의 수많은 중심에 집중되어 있지만, 오피오이드 수용체는 면역계의 세포 표면, 관절, 다양한 기관 (예 : 장 벽)에도 존재합니다. 말초 조직.

mu, delta 및 kappa 수용체에 대한 오피오이드의 효과는 동일하지 않습니다. 일부 약물은 이러한 수용체를 자극 (작용제)하고 다른 약물은 이러한 수용체를 차단 (길항제)합니다. 동일한 수용체에 자극 및 차단 효과를 동시에 발휘하는 물질 그룹이 있습니다. 이러한 오피오이드는 일반적으로 작용제 / 길항제라고합니다. 후자 그룹 (부분 작용제)의 대표자는 특정 유형의 수용체 만 자극하지만 mu 수용체의 최대 여기를 유발할 수는 없습니다..

오피오이드의 효과는 주로 물질이 오피오이드 수용체에 얼마나 강하게 결합하는지에 달려 있습니다. 이것은 대부분 진통 수준과 관련이 있습니다. 많은 실험실 연구를 기반으로 수용체 및 다양한 오피오이드의 친 화성 (친 화성) 정도가 확립되었지만 연구가 동물의 다양한 실험실 모델을 포함하고 다른 지표가 연구 되었기 때문에 이러한 데이터는 매우 모순적입니다. 따라서 오피오이드의 효능은 특정 범위로 표시되며 이러한 수치는 근사치입니다. 예를 들어, 모르핀은 mu 수용체에 약 68 %, 펜타닐은 81 %, 카르 펜타닐은 98 % 결합합니다..

실험에서 진통 효과는 열 (열판), 기계적 또는 화학적 작용을 사용하여 실험실 동물에 대해 연구됩니다. 아편 유사 제의 복용량이 낮을수록 통증을 효과적으로 완화 할 수 있으며 약물은 더 "강력"합니다. 이 연구는 사람에게 내재 된 통증의 개인적 특성과 정서적 측면을 고려하지 않습니다..

급성 및 만성 통증의 근본적으로 다른 생리학으로 인해 급성 통증에서 오피오이드의 효과가 조사됩니다. 만성 통증의 경우, 정서적 및인지 적 메커니즘이 잘 이해되지 않았기 때문에 아편 유사 제의 상대적 효과를 계산하기가 매우 어렵습니다..

아편 유사 제는 약한 아편 유사 제, 중간 효능 아편 유사 제 및 강력한 아편 유사 제의 세 그룹으로 크게 나눌 수 있습니다. 이 구분은 주관적이며 현재이 오피오이드가 어디에 속하는 지에 대한 완전한 의견 일치가 없습니다. 오피오이드 효능에 대한 표준은 10mg의 비경 구 투여 된 모르핀의 진통 효과입니다. 이 약은 가장 많이 연구되고 오랫동안 사용되었습니다. 따라서 진통 효과는 SI 시스템에서와 같이 단위로 1 미터 또는 1 그램입니다. 따라서 지표가 "1.5 : 1"인 약물은 모르핀보다 1.5 배 강합니다. '5 : 1'은 5 배, '0.2 : 1'은 5 배, '0.1 : 1'은 10 배 등입니다..

Buprenofine은 가장 강력한 진통제 중 하나로 간주되며 모르핀보다 30-50 배 더 효과적입니다. 옥시코돈은 모르핀보다 1.5-2.0 배 더 강력하고 트라마돌과 코데인은 각각 5 배와 10 배 더 약합니다.

선택된 오피오이드의 특성화

모르핀

모르핀은 오피오이드의 황금 표준입니다. 이것은이 그룹의 다른 약물보다 더 낫고, 더 강력하고, 안전하거나 저렴하다는 것을 의미하지 않습니다. 역사적으로 모르핀은 Friedrich Serterner의 연구 덕분에 1804 년 독일에서 아편 주스에서 순수한 형태로 분리 된 최초의 오피오이드 진통제 였기 때문에 그 효과는 가장 많이 연구되고 표준으로 받아 들여졌습니다..

1827 년부터 모르핀은 약물로 시판되고 있으며 1857 년 주사기가 발명 된 이래 강력한 진통제로 널리 사용되었습니다. 그 이름은 수면의 신인 Hypnos의 아들 인 Morpheus의 꿈의 그리스 신의 이름에서 유래했습니다. 전체 모르핀 분자는 1952 년 Robert Woodvodrom에 의해 합성되었지만이 과정의 복잡성 (원래 17 단계가 포함됨)으로 인해 상업적 사용이 불가능합니다. 지금도 더 간단한 합성 방법이있을 때 천연 모르핀은 여전히 ​​합성보다 훨씬 저렴합니다..

그것의 특성과 특성은 여러면에서 더 현대적인 오피오이드보다 열등합니다. 개별적인 특성 중 하나는 독성 대사 산물 인 모르핀 -3- 글루 쿠로 나이드 (M3G)의 점진적인 축적입니다. 장기간 사용하면 모르핀 M3G는 오피오이드 수용체에 잘 결합하지 않고 말초 신경 병증 및 뇌병증을 유발할 수 있습니다.M6G는 경막 외 투여시 모 물질보다 20-45 배, 피하 투여시 4 배 더 활성입니다. 또한 모르핀 통증 완화에 중요한 누적 성분입니다..

모르핀은 사이 프로 헥사 딘 계열의 간 효소를 우회하는 글루 쿠로 니드 화 과정을 통해 간, 신장 및 뇌에서 대사되며 주로 신장에서 그리고 소량으로 담즙으로 배설됩니다. 복용 한 용량의 최대 87 %가 첫 72 시간 내에 제거되지만 신부전으로 인해이 과정이 지연되어 독성 대사 산물이 축적되고 호흡 억제 및 기타 오피오이드 의존성 부작용이 발생할 가능성이 높아집니다. 모르핀의 반감기는 평균 1.9 시간입니다 (내약성이있는 개인의 경우이 수치는 다를 수 있음). 투여 된 용량의 최대 8 %가 변경없이 배설됩니다..

모르핀은 낮은 장 흡수와 간을 통한 "첫 번째 통과"효과로 인해 경구로 섭취 할 때 잘 흡수되지 않습니다. 경구로 섭취 한 모르핀의 ⅓만이 전신 순환계로 들어갑니다. 액체 형태의 모르핀 (1 % 및 2 % 용액-경구 투여 용)은 흡수가 장의 동일한 부분에서 발생하고 실제로 구강 내에서 발생하지 않기 때문에 정제 형태와 동일한 작용 개시를 나타냅니다..

의료 관행에서는 수용성 모르핀 염 (황산염 및 염산염) 만 사용되며, 이는 혈뇌 장벽을 잘 통과하지 못합니다. 이로 인해 중추 신경계의 모르핀 농도가 혈장보다 늦게 상승하여 법의학 검사 (특히 사망 원인 규명)에서 오류가 발생할 수 있습니다. 또한 모르핀이 소량 대사되면 노르 모르핀, 코데인 및 하이드로 모르 폰이 형성되어 환자가 복용 한 약물에 대해 잘못된 결론을 내릴 수 있습니다..

모르핀을 체내에 도입하는 방법에는 경피를 제외한 모든 가능한 경로가 포함됩니다..

코데인

코데인은 전 세계 의료에서 ​​가장 널리 사용되는 오피오이드입니다. 두 번째로 강력한 아편 알칼로이드이며 트라마돌, 덱스 트로프로 폭시 펜, 하이드로 코돈 및 옥시코돈과 같은 오피오이드의 원형입니다. 1832 년 Pierre Robiquet에 의해 프랑스에서 처음으로 분리되었습니다...

코데인 분자는 진통 효과가 없지만 약 10 %의 코데인이 모르핀으로 대사되어 통증을 조절합니다. 코데인의 상당 부분은 즉시 글루코 론화되고 비활성 물질로 신장에 의해 배설됩니다. 나머지는 사이토 크롬 C450 2D6 시스템을 통해 모르핀, 노르 코데인, 하이드로 모르 폰 및 코데인 -6- 글루코로 네이트로 대사됩니다..

이 과정이 2D6를 차단하는 약물 (예 : 파록세틴, 플루옥세틴 ​​및 둘록 세틴 등)의 투여로 인해 중단되면 모르핀이 생성되지 않고 통증 완화 대신 코데인이 여러 가지 부작용을 유발합니다. 반면 리팜피신과 덱사메타손은 2D6을 자극하고 모르핀 합성을 증가시켜 코데인의 주요 진통 효과를 향상시킵니다..

유전 적 다형성의 특성으로 인해 유럽인의 10-15 %는 2D6 효소의 활성이 낮습니다. 따라서 상당수의 백인 인구에서 코데인은 진통제로 효과적이지 않습니다..

코데인의 약한 진통 효과로 인해 주로 기침, 설사 치료에 사용되며 진통을 줄이기 위해 덜 자주 사용됩니다. 설명 된 제거 기능에도 불구 하고이 약물은 중등도 및 비 암 통증 치료에 전 세계적으로 널리 사용됩니다. 8-30mg 용량의 코데인과 파라세타몰, 덜 자주 NSAID, 아스피린 또는 메타 미졸 나트륨과 함께 가장 일반적으로 사용되는 조합.

Dihydrocodeine-일부 국가 (예 : 영국)에서 코데인의 반합성 유사체는 중등도의 통증을 치료하는 데 사용됩니다. 일반적으로 파라세타몰 또는 아스피린과 함께 사용됩니다. 종종 진해제로 처방됩니다. Dihydrocodeine 정제는 러시아에 등록되어 있지만 공급 된 적이 없습니다..

펜타닐

펜타닐은 진정한 뮤 작용제이며 매일 임상에서 사용되는 가장 강력한 오피오이드 진통제 중 하나입니다. 이 약물은 haloperidol과 droperidol과 같은 유명한 약물의 창시자 인 Paul Janssen에 의해 1959 년에 처음 합성되었습니다..

1962 년 벨기에 회사 Janssen Pharmaceutical의 전문가가 펜타닐을 주 사용 형태로 출시 한 이래 지금까지 마취학에 널리 사용됩니다. 이는 모르핀보다 진통제가 100 배 더 많고 동시에 독특한 제어 가능성을 가지고 있으며 짧은 작용 시작 (45-60 이내) s 정맥 투여 후) 및 외과 적 개입 동안 강력한 진통을 달성하는 데 없어서는 안될 여러 가지 특성.

종양학에서 중증 만성 통증 증후군의 치료를위한 펜타닐의 사용은 새로운 비 침습적 투여 형태의 발명과 관련이 있습니다. 피부에 적용하기위한 경피 치료 시스템 (TTS)은 약물을 점진적으로 흡수하고 전신 순환으로 유입 한 다음 장기 진통 효과를 제공합니다-72 시간.

약물의 대사는 주로 간 (N- 탈 알킬화 및 하이드 록 실화)뿐만 아니라 주로 소변 (75 %)과 대변 (9 %)으로 배설되는 비활성 대사 산물의 형성과 함께 신장, 장 및 부신에서 발생합니다. 복용 한 용량의 10 % 이하가 변하지 않고 소변으로 배설되지 않습니다..

펜타닐은 간에서 사이토 크롬 P-450 CYP3A4에 의해 광범위하게 대사됩니다. 대사 과정은 효소 활동의 작은 부분만을 포함하기 때문에, 간 질환이 있더라도 원칙적으로 펜타닐의 용량 조절이 필요하지 않습니다. 동시에,이 오피오이드는 P-450 CYP3A4 기능이 낮은 사람 또는 케토코나졸, 플루 복사 민, 에리트로 마이신, 자몽 주스 등과 같은이 효소의 억제제를 동시에 사용하는 사람에게주의해서 사용해야합니다. 이는 예측할 수없는 펜타닐 축적을 유발할 수 있습니다. 혈액과 조직. 반면에 담배, 카바 마제 핀, 페노바르비탈, 모다 피닐 등은 펜타닐의 대사를 촉진하여 그 수준과 효과를 감소시킵니다..

모르핀과 달리 펜타닐 대사 산물은 비활성 상태이지만 노인, 쇠약 또는 쇠약 환자의 간 질환에서 약물 대사 지연이 발생할 수 있습니다..

펜타닐은 신장 기능 장애 환자에게 선택되는 약물로 여겨집니다. 펜타닐의 다양한 특성 (높은 진통 활성, 친 유성, 중추 신경계에 대한 중등도 진정 및 심혈 관계에 대한 우울 효과)은 암 환자의 만성 통증 증후군 치료에 유익한 TTS 형태로 사용됩니다..

그러나 약물은 지방 조직에 침착되므로 투여 종료 후 (경피 포함) 지방 조직의 약물 농도가 고갈 될 때까지 그 효과가 계속된다는 점을 명심해야합니다. 이 과정은 개별적이며 몇 시간에서 며칠 (평균 24 시간)까지 환자마다 근본적으로 다를 수 있습니다..

높은 친 유성으로 인해이 약물은 중추 신경계에 빠르게 침투하여 예를 들어 어린이의 피부에 1 세대 패치 내용물을 우연히 섭취하는 것과 같이 과다 복용의 수많은 사례와 관련이 있습니다. 매트릭스 유형의 TTS가 생성되어 물질이 폴리머의 구성에 통합되어 펜타닐 손실없이 TTS를 절단 할 수 있습니다..

수 펜타닐, 알 펜타닐, 레미 펜타닐,로 펜타닐 등은 펜타닐을 기반으로 합성되었습니다..

펜타닐은 패치 형태로, 정맥 내, 혀 아래에 정제 또는 협측 형태로 협측 점막에 특수 판 형태로, 비강 또는 입 바닥에 스프레이하는 스프레이 형태로 또는 흡입기를 통해 기관 내로 적용됩니다. 경막 외 및 척수강 내 투여도 가능합니다..

전신 마취에는 펜타닐 정맥 주사가 사용됩니다. 펜타닐 패치는 소아를 포함하여 중등도에서 중증의 만성 통증을 치료하는 데 사용됩니다 (러시아에서는 소아에게 사용에 대한 적응증이 없음).

다른 모든 비 침습적 투여 경로는 빠르고 단기간 (1 ~ 3 시간) 효과를 제공하므로 주로 암 환자에서 통증 발생에 사용됩니다. 미국에서는 순수한 펜타닐 (다른 모든 약물에서와 같이 구연산염과 관련이 없음) 스프레이를 혀 밑에 사용하며 5 분 이내에 작용이 시작됩니다 (Subsis). 러시아 에서이 약의 등록은 고려되지 않습니다..

흥미로운 점은 iophoresis 용 버튼이있는 패치를 사용하여 수술 후 통증 완화를 위해 펜타닐을 사용하는 새로운 방법입니다. 이는 환자가 제어하는 ​​진통과 유사한 통증이있을 때 환자가 직접 누르는 방식입니다. 펜타닐은 모르핀보다 메스꺼움, 구토 및 변비를 유발할 가능성이 적습니다. 히스타민 수용체에 미치는 영향이 적고 가려움증과 기관지 경련을 유발할 가능성이 적습니다..

수 펜타닐

이 강력한 뮤 오피오이드 작용제는 펜타닐과 유사합니다. 전신 마취하에 정맥 및 경막 외 투여를 위해 수술 중에 만 사용됩니다. 모르핀보다 약 1,000 배 더 강력합니다.

펜타닐과 달리 실질적으로 조직에 축적되지 않거나 오히려 높은 조직 친 화성 (친 유성 때문에)이 비활성 조직 (지방, 골격근)으로의 빠른 재분배에 기여하여 특히 저용량에서 작용 시간을 크게 제한합니다..

임상 및 약리학 적 특성에 따르면이 약물은 펜타닐과 유사하지만 진정 효과가 더 뚜렷하고, 유사 분열, 호흡 억제, 서맥, 메스꺼움, 구토 및 평활근 경련이 더 자주 발생할 수 있습니다..

변하지 않은 수 펜타닐의 1 % 미만이 소변으로 배설됩니다. 수 펜타닐 대사 산물은 소변과 대변으로 배설됩니다. 방출 된 대사 산물의 약 30 %가 결합됩니다..

전신 마취 및 수술 후 통증 완화를 위해 구연산 수 펜타닐로 사용됩니다. 장용 제형은 없지만 수 펜타닐을 사용한 경피 시스템 (패치)이 테스트 중입니다..

메타돈

이 합성 오피오이드는 전쟁 준비를 위해 독일에서 1937 년에 개발되었습니다. 1947 년부터이 약은 미국에서 사용이 승인되었습니다. 고유 한 약리학 적 특성으로 인해이 오피오이드는 임상 용도에서 특히 위험합니다. 만성 통증 환자의 5 %만이 미국에서 메타돈을 사용하지만, 미국에서 모든 오피오이드 관련 사망 (합법 및 불법)의 30 %와 관련이 있습니다..

이 오피오이드의 저렴한 비용이 널리 사용되는 주된 이유입니다. 메타돈은 통증 치료뿐만 아니라 미국 및 유럽 국가뿐만 아니라 벨로루시, 우크라이나 및 그루지야에서 헤로인 중독에 대한 대체 요법으로 승인되었습니다. 러시아에서는이 오피오이드가 약물 중독 치료에 사용되는 모든 유형의 대체 요법과 마찬가지로 의료용으로 금지되어 있습니다..

메타돈은 동일한 비율로 제시되는 오른쪽 및 좌회전 이성질체의 라 세미 혼합물입니다. Methadone dextrorotatory 분자는 NMDA 수용체를 차단하여 특히 신경 병성 통증 치료에 효과적입니다. 좌회전 이성질체는 오피오이드 수용체에만 작용합니다. 따라서 분자의 라 세미 혼합물이 통증 증후군에 사용되고 레보 메타돈은 약물 중독자의 치료에 사용됩니다.

왼손잡이 분자는 또한 세로토닌과 노르 에피네프린의 흡수를 차단합니다. 따라서 주기적 항우울제 인 MAO 억제제는 메타돈과 함께 사용할 수 없으며 모든 선택적 항우울제의 사용은 극도로주의해야합니다..

이 약물은 물과 지용성 특성을 모두 가지고 있습니다. 연장 된 QT 간격과 다형성 심실 빈맥의 증후군은 메타돈의 심각한 부작용 중 하나입니다.

이 오피오이드의 가장 큰 위험은 예측할 수없는 반감기입니다.이 반감기는 3 ~ 72 시간 (일부 출처는 최대 150 시간까지 반감기를 제안 함) 범위이며 여러 요인으로 인해 다양하며 정기적으로 사용하더라도 치명적인 혈장 농도에 도달 할 위험이 있습니다. 이것은 급성 통증 치료에 메타돈 사용에 대한 주요 금기 사항입니다..

일반적으로 메타돈과 같이 활성 대사 산물이없는 약물은 예측 가능한 작용 기간을 갖습니다. 메타돈의 특이한 특성 중 하나는 통증 완화 효과의 지속 기간이 통증 완화 효과와 관련이 없다는 것입니다. 혈액에 장기간 존재 함에도 불구하고 통증 조절 측면에서 메타돈 용량의 지속 시간은 4-6 시간을 초과하지 않으며 하루에 3-4 회 이상 복용하도록 처방됩니다..

메타돈은 펜타닐과 같은 사이토 크롬 P450 C YP3A4 시스템을 통해 간에서 대사됩니다. 펜타닐과 달리 메타돈은 P450 CYP3A4 효소의 억제제이기도합니다. 따라서,이 오피오이드는 비선형 약력학을 나타내며 용량 증량에 따라 효능이 불균형하게 증가합니다..

메타돈의 효과는 복용량이 증가함에 따라 지속적으로 개선되어 500mg / 일에서 모르핀보다 15 배, 1,000mg 이상에서 20 배에이를 것입니다. CYP3A4를 억제하거나 자극하는 약물의 선택된 예는 펜타닐을 설명 할 때 위에 제공됩니다..

마찬가지로, 메타돈과 함께 투여되는 CYP3A4 자극제는 금단을 유발할 수 있습니다. CYP3A4 억제제의 병용은 메타돈의 혈장 농도를 상당히 증가시킬 수 있으며 실제 임상에서 종종 발생하는 과다 복용을 유발할 수 있습니다. 환자가 메타돈 요법을받는 동안 CYP3A4를 자극하는 약물 (예 : 페노바르비탈)을 복용하는 경우이 자극제가 취소되면 메타돈 중독이 발생할 수도 있습니다..

메타돈 사용의 긍정적 인 측면은 백혈병 치료 및 기존 약물의 화학 요법에 대한 내성을 위해 적극적으로 조사되고있는 세포 독성 특성입니다. 그것은 특히 마약 중독 치료에 사용되는 모르핀에 비해 덜 행복감을 유발합니다..

하이드로 코돈

Hydrocodone은 반합성 오피오이드입니다. 1920 년 독일에서 Karl Mannich와 Helena Lowenheim에 의해 합성되었으며 1943 년부터 미국에서 사용되었습니다. 미국에서 가장 일반적으로 사용되는 오피오이드입니다. 주로 아세트 아미노펜 (파라세타몰) 또는 이부프로펜과 함께 사용할 수 있으며 2015 년까지 이러한 혼합물에서 부 프레 노르 핀을 제외하고는 다른 뮤 작용제 오피오이드보다 덜 통제되었습니다..

순수한 하이드로 코돈은 항상 모르핀과 같은 수준으로 조절되었습니다. 이 오피오이드의 세계 총 소비량의 99 %는 북미에서 발생합니다. 이 약물 남용 전염병과 관련하여 복합 하이드로 코돈 제품의 제어 강화.

이 약물의 효능에 대한 의견은 다르며 전문가마다 효능이 모르핀 효능의 60 ~ 130 % 사이로 추정됩니다. 이는 하이드로 코돈이 정맥 내 투여시 모르핀의 효능의 40 %에 불과하지만 경구 투여시 위장 흡수시 생체 이용률이 높아 하이드로 코돈의 효능이 더 높기 때문입니다..

하이드로 코돈의이 독성 사례가 설명되었지만 이것이 하이드로 코돈이 아닌 파라세타몰의 효과라고 믿어집니다.

순수한 형태의이 오피오이드는 진통 효과가 다소 약하며 활성 대사 산물로 생체 변환되어야합니다. 간 및 위장 점막의 사이토 크롬 P450 CYP2D6 시스템에 의해 하이드로 모르 폰 (주요 대사 산물)과 모르핀으로 대사됩니다. 또 다른 효소 인 CYP3A4는 노로 하이드로 코돈을 생성합니다. CYP2D6 기능을 향상시키는 물질은 더 많은 하이드로 모르 폰을 생성함으로써 하이드로 코돈의 강도를 증가시킵니다. 이 효소의 억제제는 하이드로 코돈의 강도를 약화시킬 수 있습니다.

자연적으로 약한 CYP2D6을 앓고 있고 CYP3A4를 억제하는 약물을 처방받은 어린이의 사망 사례가 설명되었습니다. 미국 인디애나 폴리스에서 정기 편도 절제술 후 호흡 부전으로 어린이가 사망했습니다. 소아는 수술 후 소량의 코데인을 투여 받았지만 2D6 효소의 선천성 과잉 행동으로 인해 체내 하이드로 모르 폰과 모르핀의 높은 생산으로 호흡 정지가 발생했습니다..

위에서 설명한 대사 과정으로 인해 하이드로 코돈은 소변 검사에 대한 위양성 데이터를 제공하여 모르핀, 코데인, 하이드로 모르 폰의 존재 및 코카인의 잘못된 존재를 보여줍니다. 벨기에, 프랑스, ​​독일, 네덜란드 및 스웨덴은이 오피오이드를 합법화하지 않습니다..

하이드로 모르 폰

하이드로 코돈 대사 산물. 1924 년 독일에서 모르핀으로 처음 생산되었으며 모르핀보다 약 8 배 더 강력합니다. 모르핀보다 친 유성이 높기 때문에 작용이 더 빨리 시작됩니다. Hydromorphone은 전임자보다 변비가 적습니다. 하이드로 모르 폰의 이러한 특성은 많은 국가에서 널리 사용되는 데 기여합니다..

모르핀과 마찬가지로 하이드로 모르 폰은 정제에서 이식 된 펌프를 사용하는 척수강 내 투여에 이르기까지 다양한 형태로 사용될 수 있습니다. 모르핀과 달리이 오피오이드는 정맥 투여의 대안으로 성공적으로 피하 투여되었습니다..

Hydromorphone은 glucuronidation에 의해 간에서 대사되며, 진통 효과가없는 독성 물질 인 hydromorphone-6 및 hydromorphone-3 글루코로 네이트가 형성됩니다. 하이드로 모르 폰은 신장에 의해 몸에서 배설되므로 신부전시주의해서 사용해야합니다..

Hydromorphone은 강렬한 행복감과 관련이 있으며 과다 복용시 매우 위험합니다. 미국 오하이오에서이 아편 유사 제는 정맥 접근이없는 경우 사형을 선고하기 위해 근육 내 (미다 졸람과 함께) 사용됩니다..

하이드로 모르 폰의 자극 효과는 행복감뿐만 아니라 균사 성 발작과 통각 과민을 유발합니다. 알코올은 하이드로 모르 폰 흡수 (덤핑 효과)를 증가시켜 우발적 인 과다 복용으로 이어질 수 있습니다. 이 효과로 인해 미국에서 오래 지속되는 하이드로 모르 폰 약물이 금지되었습니다..

옥시코돈

바이엘이 약용 헤로인을 중단 한 직후 인 1916 년 독일에서 Frund와 Spreier가 제조 한 반합성 오피오이드. 옥시코돈은 1917 년부터 유럽에서, 1939 년부터 미국에서 임상 적으로 사용되고 있습니다..

오피오이드 중독의 특성을 연구하는 관점에서 볼 때 가장 흥미로운 오피오이드 중 하나는 카파 수용체에 대한 작용 때문일 가능성이 높습니다. 많은 연구자들에 따르면, 옥시코돈은 다른 오피오이드와는 달리 카파 수용체뿐만 아니라 뮤 수용체에 더 강력한 영향을 미칩니다. 그러나이 관점은 확실히 입증되지 않았습니다. 특히 카파 수용체에 대한 효과는 행복감 및 기타 다양한 자극 효과와 관련이 있습니다..

신진 대사는 옥시코돈을 옥시 모르 폰과 노르 옥시코돈으로 변환하는 사이토 크롬 P450 2D6에 의해 수행됩니다 (후자는 약한 진통제입니다). 임상의는 혈액 옥시코돈 농도를 변경하여이 효소를 자극하거나 억제하는 약물 또는 식품과 옥시코돈을 결합 할 때이 생체 변환 경로를 고려해야합니다. 가장 위험한 것은 CYP 2D6의 억제로 신체에 옥시코돈이 축적되기 때문에 파록세틴, 플루옥세틴 ​​및 둘록 세틴과 같은 약물을 피하는 것이 좋습니다.

강력한 진통 효과가있는 것은 대사 산물이 아니라 옥시코돈 분자이므로 펜타닐과 마찬가지로 주로 소변으로 배설되지만 신장 기능이 손상된 신기능을 위해 선택되는 약물입니다. 신장 배설 기능은 혈액 내 옥시코돈 수준에 직접적인 영향을 미칩니다.

옥시코돈은 파라세타몰과 함께 또는 순수한 물질로 널리 사용됩니다. 하이드로 코돈과 달리 옥시코돈 복합 제품은 항상 순수 옥시코돈과 동일한 방식으로 미국에서 관리되어 왔습니다..

모르핀과 관련된 옥시코돈의 효능은 1 : 1에서 2 : 1로 추정되지만 행복감으로 인해 환자는 종종 옥시코돈을 선호합니다. 전 세계적으로 생산되는 옥시코돈의 약 82 %가 미국에서 소비됩니다. 2007 년 데이터에 따르면 캐나다, 독일, 호주 및 프랑스가 모두 13 %를 차지합니다. 최근 몇 년 동안 미국에서 옥시코돈 사용이 더욱 증가하고 전염병이되었으며 이는 심각한 국가 문제 중 하나가되었습니다..

주로 위장관 (GIT)에서 발생하는 옥시코돈의 심각한 부작용을 줄이기 위해 지난 세기 말에 날록손과 결합 된 약물 옥시코돈이 만들어졌으며, 여기서 날록손은 장 배설 기능에 대한 오피오이드 옥시코돈의 효과에서 해독제의 역할을 할당 받았습니다. 날록손은 장벽에있는 오피오이드 mu-2 수용체에 대해 더 큰 친화력을 가지고 있기 때문에이를 차단하고 옥시코돈이 상호 작용하는 것을 방지합니다.

따라서 옥시코돈은 위장관 (최대 75 %)에 적극적으로 흡수되어 전신 순환계로 들어가 주요 진통 효과가 있으며, 실제로 위장관 (3 %)에 흡수되지 않는 날록손은 강한 아편 유사 제를 복용하면서 좋은 장 통과를 제공합니다..

중등도에서 중증의 통증이있는 ​​비암 환자, 암 환자의 장기 오피오이드 치료에 사용됩니다. Targin이라는 브랜드 이름의 약품은 유럽에서 널리 사용되고 있으며 러시아에도 등록되어 있으며 2017 년에 사용됩니다..

옥시 모르 폰

1914 년 독일에서 생산 된 최초의 합성 오피오이드이지만 1950 년대 말까지 의료 시장에 나타나지 않았습니다. 옥시 모르 폰의 10 %만이 간을 통과 한 후 혈류로 들어가지만 모르핀보다 약 5 배 더 강력합니다. 옥시 모르 폰 대사는 글루 쿠로 나이드와의 접합에 의해 발생하며 P450에는 영향을 미치지 않습니다. 대사 산물은 무독성입니다. 동시에, CYP 2D6에 의한 생체 변환 후 그 자체가 옥시코돈의 대사 산물입니다..

mu, kappa 및 delta opioid 수용체에 결합하는 옥시코돈과 달리 oxymorphone은 mu 수용체와 만 상호 작용합니다. 알코올은 동시에 복용하면 혈액 내 옥시 모르 폰 농도에 예기치 않은 변화를 일으 킵니다. 알코올이있는 상태에서 농도를 여러 번 반감하거나 증가시킬 수 있으며, 이는 과다 복용으로 이어질 수 있습니다. 옥시 모르 폰을 음식, 특히 지방이 많은 음식과 함께 복용하면 혈장 아편 유사 제 수치가 크게 증가하므로 공복에 사용하는 것이 좋습니다. 미소 프로 스톨은 옥시 모르 폰의 흡수를 늦 춥니 다.

옥시 모르 폰은 친 유성이 높기 때문에 스프레이 형태와 경피 패치 형태의 비강 내 사용에 대한 연구가 현재 진행 중입니다. equianalgesic 용량에서 oxymorphone은 모르핀보다 독성이 강하지 만 methadone 및 meperidine (pethidine)과 같은 합성 오피오이드보다 안전합니다. 옥시 모르 폰은 대부분의 다른 오피오이드보다 발작을 일으킬 가능성이 적습니다. 중요한 특징은 모르핀에 비해 졸음이 적다는 것입니다.

2017 년 7 월 초, 과다 복용 및 남용 위험이 높기 때문에 오래 지속되는 옥시 모르 폰 (Opana ER)이 미국 의료 시장에서 철수되었습니다..

레보 르파 놀

날부핀, 부토 르파 놀, 덱스 트로 메 토르 판 등이 합성 된 합성 물질 "모르 피난"의 좌측 이성질체입니다. 1948 년 독일에서 처음 기술되었습니다. 1971 년 미국에서 Candice Perth는 오피오이드 수용체를 발견 한 연구에 사용했습니다.... 레보 르파 놀 대사는 P450의 매개 및 활성 대사 산물의 생성없이 글루코 로니 화를 통해 발생합니다..

Levorphanol은 모르핀보다 4-8 배 더 강력하고 반감기가 더 깁니다. 일부 학술 자료는 레보 르파 놀의 효능을 모르핀의 12 배에 달한다고 추정하지만 이는 임상 실습에서의 관찰과 관련이 없습니다. Levorphanol은 경구, 정맥 및 피하로 투여됩니다. 장기적인 효과로 인해 급성 통증 치료가 아닌 주로 만성 통증 치료에 사용하는 것이 좋습니다..

이 오피오이드의 독특한 특성은 mu, kappa 및 delta 수용체뿐만 아니라 시그마 수용체에 대한 작용입니다. 또한 NMDA 수용체를 차단하고 세로토닌 및 특히 노르 에피네프린의 재 흡수를 차단하는 데 매우 효과적입니다..

그 결과, 레보 르파 놀은 신경 병성 통증 치료에 효과적이며 기분 개선에 효과적이라고 알려져 있습니다. 안타깝게도이 모든 것은 남용의 위험 증가와 관련이 있습니다. 항우울제와 병용하면 세로토닌 증후군을 비롯한 부작용이 발생할 수 있습니다..

트라마돌

가장 약한 mu 작용제 중 하나 인 트라마돌 염산염은 1962 년 독일에서 합성되어 1977 년에 시장에 출시되었습니다...

메타돈과 마찬가지로 트라마돌은 서로 다른 방식으로 진통 작용에 관여하는 두 개의 거울 상체의 라 세미 혼합물입니다. 하나의 이성질체 인 O-desmethyltramadol은 트라마돌보다 진통제로서 200 배 더 강력한 순수한 오피오이드 수용체 작용제입니다. 또 다른 이성질체는 세로토닌과 노르 에피네프린의 신경 흡수를 억제하고, 중추 하강 노르 아드레날린 계를 활성화시켜 통증 충동이 척수의 젤라틴 물질로 전달되는 것을 방해합니다. 따라서 두 이성질체 모두 시너지 효과를 발휘합니다..

트라마돌의 모르핀에 대한 진통 활성은 경구 투여시 0.5 : 1 또는 0.1 : 1입니다. 정맥으로 투여 할 때 트라마돌의 진통 효과는 모르핀의 진통 효과와 비슷합니다. 트라마돌 분자는 활성 진통제가 아니며 약물은 사이토 크롬 P450 2D6 시스템에 의해 활성 대사 산물로 대사됩니다. 코데인과 마찬가지로 자연적으로이 사이토 크롬 시스템의 활성이 증가한 인구의 6 %에서 트라마돌의 효과가 훨씬 더 높을 것이고,이 효소가 약화 된 사람의 8-10 %에서는 통증 완화가 효과가 없을 것입니다. 이 간 효소를 억제하거나 활성화하는 물질도 마찬가지입니다..

따라서 트라마돌과 코데인의 대사는 매우 유사합니다. 트라마돌은 장내 투여시 약하지만 정맥 내 투여시 모르핀과 비교할 수 있으므로 남용의 위험이 있습니다. 약리학 적 매개 변수에 따르면, 뮤 수용체에 약한 영향을 미치는 레보 르파 놀로 모델링됩니다..

그러나 그것은 항우울제 벤라팍신과 분자 적으로 유사하며 세로토닌과 부분적으로 노르 에피네프린의 재 흡수 억제제로 작용합니다. 이러한 특성으로 인해 트라마돌은 약한 진통제이지만 강력한 항우울제 효과가 있으며 불법적 인 경구 사용 수준이 낮습니다. 트라마돌에 대한 통제를 도입 한 일부 주를 제외하고는 연방 수준에서 2015 년까지 통제되지 않은 미국에서 유일한 오피오이드입니다..

트라마돌 분자는 코데인과 다소 유사합니다. 파라세타몰 또는 항 염증성 비 스테로이드 약물과 함께 사용하면 두 물질의 진통 효과가 증가하므로 일부 국가에서는 복합 약물이 생성됩니다 (특히 파라세타몰과의 조합이 자주 사용됨). 트라마돌의 대사 산물은 신장에서 배설되며, 신부전시 약물 복용량을 줄여야합니다..

트라마돌과 세로토닌 성 물질의 조합은 위험 할 수 있으며 MAO 억제제와의 조합은 금기입니다.

Tramadol은 소량으로도 발작을 유발할 수 있으므로 간질 환자에게이 아편 유사 제를 사용하지 않는 것이 가장 좋습니다. 발작의 발생은 tramadol이 GABA 수용체를 차단한다는 사실 때문일 수 있습니다. 이 아편 유사 제의 금단 증후군은 다른 아편 유사 제의 금단 증후군과 유사하지만 더 경미하거나 항우울제 금단 후와 같습니다..

이 약은 러시아를 포함한 전 세계적으로 널리 사용됩니다. 러시아의 정제에서 트라마돌과 파라세타몰의 조합 제제는 브랜드 이름 Zaldiar로 등록되었습니다..

타 펜타 돌

트라마돌과 마찬가지로이 오피오이드는 독일 회사 인 Grunental에 의해 개발되었지만 Johnson & Johnson의 참여로 개발되었습니다. 2009 년부터 2010 년까지 미국 및 유럽 시장에 출시 된 가장 최근의 오피오이드 진통제입니다..

작용기 전에 의해 타 펜타 돌은 트라마돌과 유사하며 뮤 오피오이드 수용체에 결합하고 동시에 시냅스에서 노르 에피네프린의 재 흡수를 차단합니다. 오피오이드 길항제 날록손을 사용하면 타 펜타 돌의 진통 효과가 절반에 불과하므로 진통 효과의 50 %가 오피오이드 시스템을 통하지 않고 척수 수준에서 하강하는 노르 아드레날린 억제를 통해 발생한다고 가정합니다..

tramadol과 달리 tapentadol 분자는 직접적인 진통 효과가 있으며 약물의 효과는 간에서 일차 대사에 의존하지 않습니다. 이 약물은 트라마돌보다 약간 더 효과적이며 모르핀과 옥시코돈보다 훨씬 약합니다. 몇몇 간행물은 신경 병성 통증 치료에서 약물의 높은 진통 가능성을 나타냅니다..

타 펜타 돌은 위장관 (메스꺼움, 구토, 변비)과 중추 신경계 (졸음, 쇠약, 현기증)에서 덜 두드러진 부작용이 특징입니다. 대부분의 아편 유사 제와 달리이 약물은 QT 간격을 늘리지 않고 심박수 나 혈압에 영향을주지 않으며 마약 생성 가능성이 최소화됩니다. 그러나, 고립 된 환각 반응은 아마도 시냅스에서 노르 에피네프린의 과도한 축적으로 인해 설명되었습니다. 세로토닌과 노르 에피네프린에 대한 강력한 효과로 인해 타 펜타 돌과 항우울제의 조합은 위험 할 수 있으며 MAO 억제제와의 조합은 금기입니다.

이 오피오이드는 접합에 의해 대사되며 사이토 크롬 P450 시스템을 통과하지 않습니다. 활성 대사 산물이 없으며 신장에서 배설됩니다. 신장 질환에 대한 예방 조치가 권장됩니다..

메 페리 딘 (페티 딘)

다른 많은 오피오이드와 마찬가지로 메 페리 딘은 독일에서 합성되었습니다. 화학자 오토 아이 슬립 (Otto Eislib)은 1932 년 근육 경련 치료제로이 오피오이드를 개발했으며, 모르핀보다 약 10 배 더 약한 메 페리 딘의 진통 특성이 밝혀진 것은 불과 몇 년 후였습니다. XX 세기. 메 페리 딘은 의료 분야에서 널리 사용되었습니다..

이 오피오이드가 모르핀보다 안전하다는 초기 의견은 반대로 메 페리 딘 사용에 대한 지식과 경험의 축적과 함께 가장 독성이 강한 오피오이드 중 하나이며 독성 반감기 생성물 인 노르 메 페리 딘의 축적으로 인해 경련, 섬망 및 파괴적인 신경인지 효과를 유발한다는 것이 밝혀졌습니다. 메 페리 딘의 유사 체인 트리 메 페리 딘은 1952 년부터 프로 메 돌이라는 이름으로 러시아에서 생산되었습니다..

경미한 진통제 및 단기 작용 효과, 많은 약물과의 동시 사용 문제와 함께 메 페리 딘 사용이 급격히 감소했습니다. 많은 국가에서이 오피오이드 사용에 대해 정부의 제한을 부과했습니다. 뉴욕시 병원 응급실에서 항우울제 플루오 세틴 (Prozac)을 복용하는 동안 메 페리 딘 주사를 맞은 환자 Libby Zion의 사망은 미국의 법률과 의학 교육에 큰 변화를 가져 왔습니다..

메 페리 딘은 뮤 수용체와 불행히도 카파 수용체를 자극하여 신경 퇴행성 및 정신병 적 반응을 유도합니다. 평활근에 경미한 이완 효과 만있어 담낭 경련과 신 산통 치료에 모르핀보다 더 효과적 일 것이라는 희망은 이루어지지 않았습니다. 구조적으로이 오피오이드는 아트로핀과 다소 유사하여 많은 부작용, 특히 콜린 억제.

메 페리 딘은 도파민과 노르 에피네프린의 수송을 차단합니다. 항우울제, 특히 MAO 억제제와의 조합은 사망으로 이어질 수 있습니다. 다른 약물과의 병용 없이도 메 페리 딘으로 인한 세로토닌 증후군의 수많은 사례가 알려져 있습니다..

나트륨 채널 억제는 심장 부정맥과 관련된 메 페리 딘의 또 다른 부작용입니다. 메 페리 딘의 향정신성 효과는 때때로 코카인의 효과와 비교됩니다. 여러 사이토 크롬 P450에 의해 대사되고 글루 쿠로 나이드와의 결합 (글루 쿠로 니드 화)에 의해 노름 페리 딘으로 전환되는데, 이는 통증 치료에 대해 50 % 더 약하지만 메 페리 딘 자체보다 몇 배 더 독성이 있습니다. 메 페리 딘의 반감기는 약 3 시간, 노르 메 페리 딘의 반감기는 8-12 시간입니다. 치료 첫 2 일 동안에도 높은 수준의 독성 대사 산물이 축적 될 수 있습니다..

이 오피오이드는 더 친 유성이며 모르핀보다 빠르게 작용하지만 모르핀보다 통증 완화 효과가 적습니다. 경구, 근육, 정맥으로 복용 가능.

메 페리 딘과 그 대사 산물은 신장에서 배설되기 때문에 신부전 환자에서 사용할 때는주의해야합니다. 트리 메 페리 딘 (프로 메돌)의 대사 산물은 메 페리 딘 (노르 메 페리 딘)의 대사 산물과 동일하므로 만성 통증 치료에 장기간 사용하는 것이 금기입니다..

프로 폭시 펜

이 오피오이드는 1955 년 Eli Lilly에 의해 1955 년 미국에서 처음 특허를 받았으며 1957 년부터 사용되었고 2005-2009 년 사이에 유럽 시장에서 철수되었으며, 이후 다음과 관련된 심각한 심장 독성 합병증으로 인해 2010 년 미국에서 금지되었습니다. 심장 부정맥 (그리고 부분적으로는 자살과의 연관성).

이 합성 오피오이드는 구조적으로 메타돈과 유사하며, 코데인 (모르핀보다 10 배 약함)과 강도가 비슷하며 간에서 독성이 있고 매우 오래 지속되는 대사 산물 인 노르 프로 폭시 펜으로 대사됩니다. 이 약물은 부정맥뿐만 아니라 경련과 정신병을 유발했습니다. 사용 가능한 정보에 따르면이 오피오이드는 현재 거의 모든 국가에서 사용이 승인되지 않았습니다..

부 프레 노르 핀

만성 통증 치료를위한 가장 안전하고 효과적인 오피오이드 진통제 중 하나입니다. 헤로인 중독 치료를 위해 합성되었습니다. 현재 레킷 벤 키저 (Reckitt Benckiser)라고 불리는 영국 회사는 1971 년에이 반합성 오피오이드의 시험을 시작했으며 1978 년에는 심한 통증 치료를위한 근육 주사로 영국에서 판매되었습니다. 1982 년부터 혀 밑의 정제로 사용되었습니다..

미국에서이 약물은 1980 년대 초부터 통증 치료를위한 주사 형태로 사용이 승인되었으며 2002 년부터 오피오이드 의존 환자를위한 대체 요법 (설하 형태)으로 사용이 승인되었습니다. 유럽 ​​연합은 2006 년부터 대체 요법으로 부 프레 노르 핀 사용을 승인했습니다. 통증 치료를 위해 2001 년부터 유럽에서 부 프레 노르 핀 경피 시스템 (패치)이 사용되었습니다..

보고 된 복용량 35; 52.5 및 70 mcg / h, 긴 작용 기간 (최대 96 시간) 및 "천장"효과 (최대 용량 140mcg / h)에 의해 펜타닐의 경피 치료 시스템 (TTS)과 다릅니다..

러시아에서는 2003 년부터 부 프레 노르 핀이 함유 된 패치를 단기간 사용하고 있습니다. 또한 노인을 중심으로 비 암성 통증을 치료하기위한 패치 (Butrans)가 개발되어 최대 7 일간 지속되며 최소 용량은 5, 10, 15, 20 μg / h입니다..

미국에서 20mcg / hr (약 0.5mg / 일)을 초과하는 TTC 부 프레 노르 핀의 용량은 현재 부정맥에 대한 우려로 인해 통증 관리를 위해 승인되지 않았습니다. 혀 밑의 또 다른 형태는 최대 1.8mg / day (Belbuca)의 용량으로 허용됩니다. 동시에, 많은 논리없이 부 프레 노르 핀은 최대 24mg / 일의 대체 요법으로 승인되었습니다..

2016 년 5 월 Braeburn Pharmaceuticals는 피하 부 프레 노르 핀 임플란트 인 Probufin을 제조하기 시작했습니다. 성냥 크기의 임플란트에는 74.2mg의 부 프레 노르 핀이 포함되어 있으며 팔 안쪽에 이식됩니다. 최대 4 개의 임플란트를 동시에 이식 할 수 있습니다. 임플란트 기간은 3 ~ 6 개월입니다. 미국의 임플란트는 통증 관리보다는 약물 대체 치료로 승인되었지만 때때로 통증 완화를 위해 임상 실습에 사용됩니다..

부 프레 노르 핀은 친 유성이 높지만 완전하지는 않지만 오피오이드 수용체의 부분적인 작용제입니다. 통증 조절 측면에서 모르핀보다 30 ~ 50 배 강하지 만 호흡기 중심의 우울증을 훨씬 덜 유발합니다. 부 프레 노르 핀의 다른 긍정적 인 특성은 위장관에 미치는 영향이 적고 (장의 변비 및 경련 감소, Oddi의 괄약근 경련) 뇌의인지 능력에 대한 최소한의 부정적인 영향입니다..

다른 모든 아편 유사 제와 달리 활성화되지는 않지만 카파 수용체를 억제하여 기분을 개선하고 불안을 줄이며 졸음을 유발하지 않으며 남용 위험을 낮추는 데 기여합니다. 또한 부 프레 노르 핀은 작용 지속 시간과 오피오이드 수용체로부터의 느린 해리로부터 이점을 얻습니다. 따라서 그것이 생성하는 금단 증후군은 모르핀이나 펜타닐보다 경미합니다..

부 프레 노르 핀의 또 다른 독특하고 유익한 특성은 아편 유사 제를 복용하는 많은 환자의 삶을 복잡하게 만드는 면역 억제 현상이 없다는 것입니다..

특히 스칸디나비아 국가에서 부 프레 노르 핀의 불법 사용이 상당히 높다는 증거가 있지만, 낮은 수준의 행복감은이 물질을 마약 중독자들 사이에서 인기가 없습니다. 일반적으로 마약 중독자는 행복감을 목적으로하는 것이 아니라 금단 증후군 (정규 아편 유사 제 또는 헤로인에 대한 접근이 일시적으로 불가능한 경우) 또는 헤로인에 대한 병리학 적 갈망을 조절하기위한자가 약물로 부 프레 노르 핀을 사용합니다. 부 프레 노르 핀을 사용할 때 행복감이 발생하면이 반응이 중지되기 때문입니다. 여러 번 복용 한 후 용량을 늘려도 재개되지 않음.

트라마돌과 같은 부 프레 노르 핀을 정맥으로 투여하지만 경구로 투여하지 않을 경우 오용의 위험이 있습니다. 이러한 약물 투여의 위험을 줄이기 위해 부 프레 노르 핀은 날록손 (약물 Saboxon 등)과 혼합하여 생산됩니다. 경구 투여시 날록손은 흡수되지 않고 중성을 유지합니다. IV를 시도하면 날록손이 흡수되어 급성 금단을 유발할 수 있습니다..

러시아에서는 부 프레 노르 핀 + 날록손 설하 정제가 급성 통증 (화상 또는 수술 후) 치료 용으로 등록 된 Bupraxone이라는 이름으로 생산됩니다..

부 프레 노르 핀은 부분적인 오피오이드 수용체 작용제입니다. "부분 작용제"라는 용어가 항상 명확한 것은 아닙니다. buprenorphine의 경우 부분 작용제는 mu 및 delta 수용체를 자극하지만 카파 수용체를 차단한다는 것을 의미합니다. 즉, 오피오이드 수용체의 일부만 그 작용 (mu 및 delta)에 따라 흥분되고 일부는 흥분되지 않습니다 (카파). 동시에 부 프레 노르 핀의 mu 수용체에 대한 친화력이 펜타닐보다 높기 때문에 수용체 상호 작용에서 펜타닐을 대체 할 수 있습니다.

위에서 언급했듯이 오피오이드 의존성 치료에서 부 프레 노르 핀은 오피오이드 길항제 날록손과 함께 사용되어 남용 약물의 정맥 투여를 방지합니다. 이 조합은 실제로 남용 가능성을 줄이지 않지만 이러한 조합 약물의 진통 특성을 개선하고 위장관의 부작용을 줄입니다..

부 프레 노르 핀의 특징은 "천장"효과입니다. 24-32 mg / 일 이상의 용량 증가는 진통의 증가로 이어지지 않지만 부작용의 수와 심각도를 증가시킵니다. 러시아에서 권장되는 부 프레 노르 핀의 최대 치료 용량은 2.4mg / 일입니다 (복합 약물 부 프라 손으로 복용시)..

부 프레 노르 핀은 미국에서 최대 20mcg / h (0.48mg / 일) 또는 설하 최대 900mcg (1 일 1.8mg / 일) 용량의 통증 치료를위한 TTS로 미국에서 사용됩니다. 이 용량은 환자의 10-15 %에서 통증을 완전히 제어합니다. 약물 중독 치료를 위해 더 높은 용량이 사용됩니다-최대 24mg / 일.

미국에서는 만성 통증 치료를 위해 더 많은 양의 부 프레 노르 핀 (드물게 최대 32mg / 일)이 일반적으로 사용됩니다. 기본적으로 환자는 6 ~ 24mg / 일로 처방됩니다. 이 복용량에서 대부분의 환자에서 통증이 조절됩니다. 이 환자의 대부분은 1-2 년 이내에 약물을 받고 완전히 취소합니다..

다량의 부 프레 노르 핀을 사용하면 주입 된 모르핀 (및 기타 뮤-작용제)의 진통 효과를 부 프레 노르 핀에 내재 된 수준으로 감소시킬 수 있다는 점을 기억해야합니다. 메타돈과 마찬가지로 부 프레 노르 핀의 긴 반감기 (36 시간)는이 물질이 하루에 한 번 복용 할 때와 경구로 복용 할 때 통증을 조절하는 데 도움이되는 것이 아니라 하루에 2 ~ 3 번 복용하는 것을 의미합니다..

부 프레 노르 핀은 P450 ZA4 시스템에 의해 간에서 대사되며 주로 변하지 않고 장을 통해 담즙으로 배설되며, 일부는 대사 산물로 신장에서 배설됩니다. 따라서 신부전 치료제로 선택됩니다. 날록손은 부 프레 노르 핀의 효과를 부분적으로 만 약화시키고 (고용량에서도) 그것의 완전한 길항제는 아닙니다. 이것은 완전한 뮤 작용제의 오피오이드 진통제와의 차이입니다. 부 프레 노르 핀의 대사와 P450 ZA4의 활성화 및 차단과 관련된 약물 상호 작용은 "메타돈"또는 "펜타닐"섹션에서 설명한 것과 동일한 방식으로 발생합니다..

부 프레 노르 핀의 독특한 특성은 mu 수용체의 효과를 향상시키고 (결과적으로 동일한 수용체가 다른 오피오이드의 영향을받는 것보다 통증을 더 잘 제어) mu 수용체가 신경 세포막으로 이동하게하여 진통 효과를 향상시키는 능력입니다. 부 프레 노르 핀은 예를 들어 펜타닐보다 다재다능하며 다른 모든 뮤 작용제에 의해 유발 될 수있는 통각 과민을 포함하여 다양한 유형의 통증을 조절할 수 있습니다. 이것은 카파 수용체의 차단 때문일 가능성이 큽니다.

유리한 임상 및 약리학 적 프로필로 인해 부 프레 노르 핀은 암 통증 치료 및 일반적으로 완화 치료에 점점 더 많이 사용되고 있습니다. 부 프레 노르 핀의 부정적인 특성은 심전도에서 QT 간격을 늘리고 다른 아편 유사 제를 추가 할 경우 대체하여 금단을 유발할 가능성입니다..

이미 복용 한 다른 오피오이드에 부 프레 노르 핀을 추가하면 금단 증상이 자주 발생하지만 (부 프레 노르 핀은 오피오이드 수용체에 대해 더 큰 친 화성을 갖기 때문에), 반대 상황 (부 프레 노르 핀에 오피오이드를 추가하는 경우)에서는 오피오이드 수용체에서 부 프레 노르 핀이 분리되지 않기 때문에 금단 증후군이 발생하지 않습니다. 부 프레 노르 핀은 오피오이드 수용체에 대해 더 큰 향성을 가지고 있기 때문에).

부 프레 노르 핀과 졸음을 유발하는 약물을 함께 사용하면 위험 할 수 있습니다. 이것은 벤조디아제핀과 바르비 투르 산염의 경우 특히 그렇습니다. buprenorphine과 함께 사용하는 것은 금기입니다. 2016 년에 미국은 오피오이드와 벤조디아제핀을 결합하지 말라는 보편적 인 경고를 도입했습니다..

카파 수용체 작용제 및 뮤 수용체 길항제

날부핀, 부토 르파 놀, 펜타 조신 및 데 소신과 같은 길항제 작용제 그룹은 빠르게 증가하는 중독, 이러한 약물의 뚜렷한 부작용, 종종 예측할 수없는 향정신성 증상 및 다른 뮤 작용제와의 비 호환성으로 인해 만성 통증 증후군의 치료에 널리 적용되지 않았습니다. 이 간행물에서 이러한 약물에 대한 설명은 부적절한 것으로 간주됩니다. 급성 통증, 특히 만성 통증 치료에 사용하지 않는 것이 좋습니다..

오피오이드 및 비 의료 보호 약물 조합

오피오이드는 단일 요법 약물로 가장 일반적으로 사용되지만 일부 약물은 함께 사용할 수도 있습니다. 예를 들어, 제약 시장의 미국에서는 이러한 복합 약물을 50 개 이상 찾을 수 있으며 러시아에는 등록 된 약물이 20 개 이상 있습니다 (대부분 코데인 함량이 낮은 약물)..

오피오이드 조합은 다양한 목적으로 만들어집니다.

  • 진통 효과 증가;
  • 오피오이드의 부작용 감소;
  • 비 의학적 목적으로 약물 사용 방지.

원칙적으로 주요 목표는 다양한 방식으로 달성되는 오피오이드의 진통 효과를 높이는 것입니다..

두 가지 오피오이드 진통제의 조합

서로 다른 오피오이드가 서로 다른 오피오이드 수용체에 작용하기 때문에 이론적으로 두 가지 오피오이드의 조합이 단독보다 더 효과적이어야합니다. 쥐의 급성 통증 모델에 대한 실험적 연구는이 이론을 뒷받침합니다. 모르핀과 옥시코돈의 조합으로 구성된 약물에 대한 활발한 연구가 현재 진행 중이라는 점에 유의해야합니다..

오피오이드와 비 오피오이드 진통제의 조합

진통 효과의 누적은 또한 오피오이드와 비 스테로이드 성 항염증제 또는 파라세타몰의 조합 사용으로 관찰됩니다. 일반적으로 이러한 조합은 중등도 통증의 치료, 개별 통증 발작의 완화에만 사용되지만 만성 통증의 장기 치료에는 사용되지 않습니다. 다음 약물 조합이 임상 실습에 사용됩니다.

  • 하이드로 코돈 + 이부프로펜,
  • 하이드로 코돈 + 파라세타몰,
  • 옥시코돈 + 이부프로펜,
  • 옥시코돈 + 아스피린,
  • 옥시코돈 + 파라세타몰,
  • 코데인 + 파라세타몰,
  • 펜타 조신 + 파라세타몰,
  • 프로 폭시 펜 + 파라세타몰,
  • 트라마돌 + 파라세타몰.

두통을 치료할 때 소위 학대 두통이 발생할 때 약물을 자주 사용하면 (월 5-7 회 이상) 강화 될 수 있으므로 아편 유사 제를 사용하지 않는 것이 좋습니다. 그러나 미국에서는 이러한 치료의 위험성을 보여주는 수많은 연구에도 불구하고 코데인의 조합 제제가 널리 이용 가능하며 두통 치료에 널리 사용됩니다. 8-60mg의 코데인은 파라세타몰, 카페인 및 아스피린, 진경제 등을 포함하는 이러한 의약품의 필수 부분입니다..

종종 guaifenesin 및 기타 약물과 함께 코데인은 다음 조합의 형태로 기침과 통증을 치료하는 데 사용됩니다.

  • 코데인 + 파라세타몰,
  • 코데인 + 파라세타몰 + 카페인 (FIORICET),
  • 코데인 + 부탈 부탈 + 파라세타몰 + 아라 오페 인 (코데인 함유 피오 리셋),
  • 코데인 + 부탈 부탈 + 아스피린 + 카페인 (최종 코데인 포함),
  • 부탈 부탈 + 바르비 투르 산염.

코데인 외에도 그루 넨탈에 등록 된 약한 오피오이드 트라마돌 (37.5mg)과 파라세타몰 (325mg)의 조합은 지난 10 년 동안 널리 사용되었습니다. 이 두 진통제 조합의 이론적 근거와 합리성은 파라세타몰의 시작 작용으로 인해 진통 효과가 매우 빠르게 (20-30 분 후) 발전한다는 것입니다. 앞으로는 트라마돌에 의해 지원되고 강화되며, 그 효과는 훨씬 더 강력하고 길다 (4-6 시간). 두 약물의 복합 작용의 결과로 약물의 진통 효과의 강도는 중등도의 통증을 치료하기에 충분하며 부작용은 트라마돌 단독 요법보다 훨씬 덜 두드러집니다.

아편 유사 제를 함유 한 약물의 안전성과 효능을 개선하려면 남용 위험을 줄이는 것이 매우 중요합니다. 이를 위해 다음 조합이 사용됩니다.

오피오이드 작용제와 오피오이드 길항제의 조합은 오피오이드의 정맥 투여를 방지하고 중독성 행동을 예방하도록 설계되었습니다..

일반적으로 오피오이드 길항제는 위장관에 잘 흡수되지 않지만 정맥으로 투여하면 신경계에 쉽게 침투합니다. 그러나 권장량보다 훨씬 더 많은 양을 복용하면 흡수되는 길항제의 양이 금단을 유발할만큼 충분히 높아서 약물 남용 가능성을 줄일 수 있습니다..

이러한 조합에서, 중간 내지 고용량의 오피오이드 길항제가 사용된다. 미국 및 기타 국가에서는 다음 조합이 사용 중이거나 출시 준비 중입니다.

  • 모르핀 + 날트렉손,
  • 부 프레 노르 핀 + 날록손,
  • 펜타 조신 + 날록손,
  • 날부핀 + 날록손.

중독성 효과를 방지하기 위해 오피오이드는 오피오이드 길항제의 미세 용량과 결합됩니다. 일반적으로 극도로 낮은 복용량은 금단 증후군으로 이어질 수 없지만 중독을 예방하는 데 도움이되며 환자가 복용량을 몇 년 동안 늘리지 않고도 사용할 수 있습니다. 또한,이 조합은 오피오이드의 진통 효과를 증가시키고 다른 오피오이드 자극 효과, 특히 부종, 메스꺼움 및 발작 반응을 감소시킵니다. 현재 다음 약물이 활발히 연구되고 있습니다.

  • 메타돈 + 날트렉손,
  • 모르핀 + 날트렉손.

2010 년 미국 연방 식품의 약국 (FDA)은 날트렉손 (0.8 ~ 4mg)과 함께 모르핀 설페이트 (20 ~ 100mg)를 포함하는 Embeda를 승인했습니다. 날트렉손이 "내부 코어"를 구성하는 특수 정제 형태로 정상 투여시 흡수되지 않지만 정제가 분해 될 때 발생합니다 (씹거나 분쇄 할 때). 이 약은 "약물 불안정"으로 인해 2011 년에 일시적으로 사용이 금지되었지만 2014 년부터 다시 출시되었습니다..

옥시코돈 + 날록손 연장 방출 정제 조합은 Targin (Mundipharma)이라는 이름으로 유럽에서 등록되고 사용됩니다. 1 정의 옥시코돈 용량은 5 ~ 40mg, 날록손-2.5 ~ 20mg입니다. 날록손의 3-5 %만이 장내 투여 중에 흡수되기 때문에 옥시코돈에 첨가해도 주요 오피오이드의 진통 효과가 감소하지 않고 위장 및 기타 장애의 수를 감소시킵니다. 다량의 아편 유사 제를 복용 한 후 옥시코돈 + 날록손도 부분적으로 금단 증상을 유발할 수 있습니다. 이 약은 러시아에 등록되어 있으며 2017 년 하반기부터 사용됩니다..

오피오이드와 과다 복용시 부작용을 일으킬 수있는 물질의 조합 :

  • 옥시코돈 + 니코틴산,
  • 모르핀 + ipecac 유도체.

구토 성 첨가제 (격렬한 구토를 유도하는 ipecac의 파생물)와 조합 된 모르핀은 통제되지 않은 용량 상승 및 비 의학적 사용으로부터 예방 될 것으로 예상됩니다. 소량의 니아신과 함께 표준 용량의 옥시코돈을 사용하면 후자 성분의 과다 복용으로이어서는 안되지만, 공복에 복용하거나 개인 과민증, 얼굴과 상반신의 붉어짐, 어지럼증, 머리로의 혈류 감, 두드러기, 감각 이상, 무감각 등이 있습니다. 기타.

이 접근 방식에는 윤리적 모순이 있습니다. 이러한 상황이 발생할 가능성이 있거나 자주 발생한다는 것을 미리 알고 그러한 약을 처방하는 것이 가능합니까? 또한, 이러한 약물을 음식과 함께 복용하면 일반적으로 보충제의 부작용이 감소하여이 "대조 보충제"의 모든 의미가 손실됩니다..

오피오이드와 "억제"첨가제의 조합을 기반으로 한 여러 약물이 연구 되었음에도 불구하고 지금까지 이들 중 어느 것도 시장에 출시되지 않았습니다..

아편 유사 제 투여 경로가 변경되면 부작용을 일으키는 물질과의 조합 (예 : 정제를 갈아서 코로 흡입 한 경우). 이를 위해, 정제의 모르핀은 황산나트륨과 결합되거나 (황산나트륨은 코 점막에 자극을 일으킴), 또 다른 실시 양태에서 수분과 결합 될 때 정제를 젤리로 전환시키기 위해 모르핀을 폴리에틸렌 옥사이드와 결합하여 주 물질의 정맥 투여를 배제합니다..

이 부류의 복합 약물은 긍정적 인 특징 외에도 많은 부정적인 특징을 가지고 있습니다. 그들은 종종 부작용을 증가시킵니다. 파라세타몰 (간 손상), 항염증제 (위장관, 간, 신장 손상, 무과립구증), 오피오이드 길항제 (임신 중 간 손상 및 위험) 및 기타 나열된 첨가제로 인한 합병증의 수는 오피오이드 자체로 인한 문제보다 높습니다..

이러한 보충제는 또한 약물 상호 작용의 위험을 증가시키고 치료의 예측 속도를 감소시킵니다. 임상 상황에서 그러한 약물의 선택은 상당한 수의 요인에 따라 달라지며 환자의 개별 요구에 따라야합니다..

안전한 오피오이드 전달 시스템 구축

이것은 약물이 신체에 의해 활성제로 전환 될 때까지 약물이 활성화되지 않는 더 유망한 접근법 중 하나입니다. 예를 들어, 리파아제의 영향으로 위장관에서만 오피오이드를 방출하는 약물이 곧 시장에 출시 될 수 있습니다. 따라서이 약물의 정맥 투여, 흡연 및 흡입은 불가능합니다..

또 다른 접근법은 예를 들어 간 효소에 의해 활성화 될 때까지 오피오이드 특성이없는 전구 약물을 만드는 것입니다. 오피오이드와 L- 라이신의 혼합물도 테스트 중입니다. 오피오이드 분자에 라이신을 첨가하면이를 비활성 약물로 전환하고, 혈액에서만이 혼합물이 생체 변형을 겪고 라이신이 절단되어 오피오이드가 활성 물질이됩니다. 유사한 기술이 덱스 트로 암페타민 남용을 방지하기 위해 오랫동안 사용되어 왔으며 미국에서 Vyvanse라는 이름으로 판매되고 있습니다..

결론

러시아에 등록 된 아편 유사 제 목록이 적음에도 불구하고 최근 몇 년 동안 이러한 약물에 대한 관심이 증가하고 있습니다. 현재 다수의 국내 오피오이드 약물에 대한 임상 시험이 진행 중이며 이미 연구가 완료되어 임상 실습에 사용할 준비가되어 있으며, TTS 펜타닐 및 국내 생산 된 부 프레 노르 핀 + 날록손 정제, 타 펜타 돌 및 옥시코돈 + 날록손이 등록되어 2017 년에 해외에서 공급 될 예정입니다..

저자들은 과학 출판물에 대한 검토와 미국과 러시아 양쪽의 다년간의 실제 경험을 바탕으로 우리가 주목 한 출판물이 통증 치료 문제에 대한 견해의 통일성을 입증하기를 희망합니다. 이 검토가 전체 의료계에 유용하고 오피오이드 진통제의 안전하고 효과적인 사용에 대한 의료 전문가들의 인식을 높이는 데 도움이되기를 바랍니다..

관절증에 관한 출판물